通用名:盐酸曲马多缓释片
商品名:泰德洛
本品主要成份为盐酸曲马多;其化学名为(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环已醇盐酸盐。
性状:
本品为白色与浅绿色的双层片。
药理毒理:
本品为非阿片类中枢性镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对K和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多系消旋体,其(+)对映体作用于阿片受体,而(-)对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用,其作用强度为吗啡的1/8-1/10。本品无抑制呼吸作用,长期应用依赖性小。有镇咳作用,强度为可待因的50%。不影响组胺释放。
药代动力学:
本品吸收完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的75%,口服100mg后,tmax 为5.55±2.28小时,Cmax 为265.3±126.2ml,t1/2为10小时。在肺、脾肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出。
适应症:
用于癌症疼痛、骨折或术后疼痛等各种中度至重度疼痛。
用法用量:
本品须整片吞服。本品用量视疼痛程度而定,另有医嘱外,本品的推荐剂量如下:口服,每次100mg(1片),必要时可重复给药,每日剂量不得超过400mg.
不良反应:
偶见出汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。在少数病例,可能出现对人心血管调节有影响(如心悸、心动过缓、体位性低血压或心血管虚脱),尤其在病人精神紧张或静脉注射时,另外亦有可能出现头痛、干呕、呕吐、便秘、胃肠道刺激症状(如感觉胃部压力、胃胀)和皮肤反应(如瘙痒、皮疹)。在极少数病例,出现运动乏力、食欲改变和排尿异常,应用后极少数病例中可出现不同的精神症状,其强度和性质视个体不同(取决于个体和用药持续时间),副反应包括情绪改变(通常为情绪高涨,偶为抑郁)、活动改变(通常为抑制,偶为增加)及认知和感觉改变(如感知和意志障碍)。 在极个别病人可能出现惊劂,但这种情况多在大剂量静脉应用本品和合并应用精神抑制药后出现,过敏反应和休克不能完全排除。
禁忌:
禁用于对曲马多或其赋形剂过敏者,禁忌与酒精、镇静剂(如安眠药)、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物合用(因会引起急性中毒),严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制患者禁用。本品禁用于戒毒治疗。
注意事项:
1、肾、肝功能不全者、心脏病患者酌情减量使用或慎用。
2、须特别注意:如果用量明显超过推荐剂量时(偶尔在麻醉过程中会出现)、则呼吸抑制的可能性不能排除,合并应用其他中枢制药时亦可产生这种情况。
3、长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能,禁止作为对阿片类有依赖性病人的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。
4、有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。
5、驾驶员须注意,本品可能影响病人的驾驶和机械操作能力。
孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇安全性尚不明确,应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用
儿童用药:
尚未无儿童应用的安全性资料。
老年患者用药:
老年患者(年龄超过75岁)的药物清除进间可能延长,因此应根据个体需要延长给药间隔时间。
药物相互作用:
本品为乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用时可延长作用时间。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗的患者,合并或以前用过酰胺咪嗪(一种酶促进剂)会导致镇痛效果和持续时间降低。
药物过量
症状:原则上,曲马多与其他中枢作用镇痛药(阿片类)引起的中毒症状相似,尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊劂、呼吸抑制直至呼吸停止。治疗:常规的急救措施为保持呼吸道通畅(吸入术)、维持呼吸和循环、呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊劂无作用,如出现惊劂,需静注安全。
规格:
100mg*10片/合
贮藏 遮光,密封保存。
有效期 暂定二年
批准文号 国药准字HZ20030564
生产企业 天津赫素制药有限公司
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